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金属催化氟化研究取得新进展

  金属催化氟化物取得新进展

  
<\\ / strong> (美国化学学会杂志,2009,131,16354)美国化学学会最近发表的一项研究正在进行中国有机化学研究院中国科学院金属催化氟化研究。
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含氟有机化合物由于其独特的性质而广泛用于材料科学和生命科学领域。特别是在农药和医药领域,氟原子的引入导致有机分子的电性变化。其亲脂性增加,增加了药物的生物渗透性,提高了含氟药物与目标靶点之间的选择性相互作用,从而达到提高药效的目的。然而,目前含氟有机化合物通常使用一些昂贵或非常危险的氟化试剂在相对苛刻的条件下制备。因此,温和条件下有机化合物的高效选择性氟化一直是性问题的挑战。
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上海有机研究所刘国胜和吴涛首次发现使用AgF作为氟源和Phi(OPiv)2作为氧化剂催化钯催化分子内的氟咯烷的反应。该反应具有很好的化学选择性和区域选择性,以获得六元含氟氮杂环化合物,目前这些化合物广泛用于药物化学研究。值得注意的是,在室温下可以获得80%以上的收率。在进一步的研究中,我们发现反应是通过Pd(IV)中间体,最后通过构型保留的C-F键主要通过直接还原消除来获得。与其他合成氟氮的方法相比,反应简单,高效和选择性好。同时,反应的发现为进一步探索金属催化剂与氟化剂之间的相互作用提供了重要的理论依据。点击

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