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组蛋白去乙酰化酶抑制剂研究获进展

  已经研究了组蛋白脱乙酰酶抑制剂

  中国科学院广州生物医药与健康研究所研究员姜胜博士和周彪研究人员在组蛋白脱乙酰酶抑制剂研究方面取得了重要进展,成功构建了天然环肽拉罗唑和组蛋白脱乙酰酶I型结合模型,新型环肽已通过计算机辅助药物设计成功设计合成。其中,化合物7有效地抑制了HT-29肿瘤细胞的生长(GI50 = 50nM),并且在100μM时对正常细胞没有毒性。本研究发现一组具有细胞水平抑制肿瘤生长活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂提供了预期的药效团模型和用于抗肿瘤候选药物的先导化合物。相关文章“有机化合物通讯”出版的“对癌细胞具有选择性的Largazole和衍生物的全合成和生物评估”组蛋白脱乙酰酶在基因表达和染色体形成中起着重要的调节作用。组蛋白去乙酰化酶抑制剂可阻断肿瘤细胞生长并诱导肿瘤细胞分化和凋亡。死亡。 (来源:中国科学院广州生物医药与健康研究院)
 

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