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新法快速合成含氮杂环芳香化合物

  含氮杂环芳香族化合物的快速合成新方法

  路易斯酸催化的烃官能化近日,中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室在路易斯酸催化烃功能化研究方面取得新进展。基于之前关于钯催化的烃活化的研究(J.Am.Chem.Soc.2010,132,3650-3651),研究人员使用非贵金属路易斯酸作为催化剂来实现烃 - 氢键活化,A 2-取代的含氮杂环芳香族化合物与N-磺酰基亚胺加成反应,得到一类含氮杂环胺衍生物,并通过碳 - 氢键官能化引发了一系列反应,简明高效的异吲哚啉酮和异吲哚啉化合物已经合成。该研究为含氮杂环芳香族化合物的重要杂环骨架的合成提供了一种新的方法,在医药化学领域具有重要的意义。吡啶基团是一个非常重要的药效基团,存在于许多天然和合成的生理活性化合物中,一直在发展大量的制备取代吡啶衍生物的方法。提出了在温和条件下使用路易斯酸作为催化剂,建立2-取代的含氮杂环芳香化合物与亚胺的烃官能化反应的新方法。值得一提的是,含氮杂环异吲哚啉酮和异吲哚啉化合物只需通过烃官能化引发串联反应即可一步获得高收率。该研究由国家自然科学基金和中国科学院资助。相关论文发表在“Advanced Synthesis and Catalysis”(Adv. Synth.Catal。2010,352,3195-3200)中。 (来源:中国科学院兰州化学物理研究所张惠玲)

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